细胞内信号传导途径中起着重要作用的gtp结合蛋白,由α,β,γ三个不同亚基组成。hormone 与 hormone 受体结合---gtp跟g蛋白质结合的gdp进行交换结果---位于信号传导途径中下游的腺苷酸环化酶。g蛋白质将细胞外的第 / 信使adrenalin 等hormone和细胞内的腺苷酸环化酶催化的腺苷酸环化生成的第二信使camp联系起来。g蛋白质具有内源gtp酶活性。
围绕gpcr和g蛋白的研究的主要问题之一就是:如何能够检测到gpcr或者说g蛋白是否被---?这是所有研究g蛋白的科学家都面临的一个非常现实的问题。然而,传统的检测手段,g蛋白------测服务,例如同位素标记的核苷酸,荧光标记核苷酸,或者分光光度法,要么操作繁琐难度大,要么灵敏度不够,都不尽如人意。
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典型的g蛋白偶联受体传递信号的基本原理是:特---的配体结合到相应的7次跨膜的g蛋白偶联受体(gpcr)上,引起gpcr构象的变化;构象变化之后的gpcr能够结合相应的gdp结合状态的三聚体g蛋白,并---三聚体的ga 亚基构象发生变化,释放结合的gdp。处于空置状态的ga 亚基迅速与周围环境中的gtp结合。结合了gtp的ga 亚基立即与gpcr和gbg亚基复合物分离(如图)。自由的ga 亚基和gbg 亚基分别与下游的效应蛋白结合,通过调控效应蛋白的活性来实现信号的转导。ga 亚基在同效应蛋白结合的同时或者之后,水解结合的gtp成为gdp,于是ga 亚基在自身的调节下关闭功能,回到非活性的gdp结合状态,并与gbg 亚基形成三聚体,等待下一次信号转导。三聚体g蛋白就是通过这样的循环来实现分子信号的“开”与“关”,从而使得信号能够得到正确有效的传导。
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