2012年诺贝尔化学奖授予了两名美国科学家罗伯特·莱夫科维茨与布赖恩·科比尔卡,以---他们在g蛋白偶联受体领域做出的 splendid 贡献。据此,g蛋白偶联受体才被公众所知晓。在11日举行的2013年皇后镇分子生物学(上海)会议上,中美科学家联手成功解析了上 first b型g蛋白偶联受体,这有望为2型 diabetes mellitus 等多种代谢---带来更多的新 medicine。
典型的g蛋白偶联受体传递信号的基本原理是:特---的配体结合到相应的7次跨膜的g蛋白偶联受体(gpcr)上,引起gpcr构象的变化;构象变化之后的gpcr能够结合相应的gdp结合状态的三聚体g蛋白,并---三聚体的ga 亚基构象发生变化,释放结合的gdp。处于空置状态的ga 亚基迅速与周围环境中的gtp结合。
典型的g蛋白偶联受体传递信号的基本原理是:特---的配体结合到相应的7次跨膜的g蛋白偶联受体(gpcr)上,引起gpcr构象的变化;构象变化之后的gpcr能够结合相应的gdp结合状态的三聚体g蛋白,并---三聚体的ga 亚基构象发生变化,释放结合的gdp。处于空置状态的ga 亚基迅速与周围环境中的gtp结合。结合了gtp的ga 亚基立即与gpcr和gbg亚基复合物分离(如图)。自由的ga 亚基和gbg 亚基分别与下游的效应蛋白结合,通过调控效应蛋白的活性来实现信号的转导。ga 亚基在同效应蛋白结合的同时或者之后,水解结合的gtp成为gdp,于是ga 亚基在自身的调节下关闭功能,g蛋白------测公司,回到非活性的gdp结合状态,并与gbg 亚基形成三聚体,等待下一次信号转导。三聚体g蛋白就是通过这样的循环来实现分子信号的“开”与“关”,从而使得信号能够得到正确有效的传导。
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